211915-84-3|3-[[[2-[[(4-cyjanofenylo)amino]metylo]-1-metylo-1H-benzimidazol-5-ilo]karbonyl] ester etylowy kwasu pirydyn-2-yloamino]propionowego

Wstęp
3-[[[2-[[(4-cyjanofenylo)amino]metylo]-1-metylo-1H-benzimidazol-5-ilo]karbonyl] ester etylowy kwasu pirydyn-2-yloamino]propionowego jest białym lub białawym proszkiem, lekiem przeciwzakrzepowym; stosowany u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu i zatorowości systemowej. Półprodukt surowego leku, eteksylanu dabigatranu; półprodukt dabigatranu; jest rodzajem nowego rodzaju syntetycznego bezpośredniego inhibitora trombiny, proleku dabigatranu, jest niepeptydowym inhibitorem trombiny.

Specyfikacja CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cyjanofenylo)amino]metylo]-1-metylo-1H-benzimidazol-5- ester etylowy kwasu ylo]karbonylo]pirydyn-2-yloamino]propionowego

SyntezaCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-cyjanofenylo)amino]metylo]-1-metylo-1H-benzimidazol-5-yl] ester etylowy kwasu karbonylo]pirydyn-2-yloamino]propionowego

Z benzotriazolem-1-olem; chlorowodorek 1-etylo-(3-(3-dimetyloamino)propylo)karbodiimidu; N-etylo-N,N-diizopropyloamina W dichlorometanie w 10 - 35 stopniu;

W {{0}} stopnia C dodać związek pośredni DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 równ.), związek pośredni DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 równ.) i 500 ml dichlorometanu do 1000 ml kolby reakcyjnej, mieszać do rozpuszczenia, a następnie dodać EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 równ.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 równ.) i N,N-diizopropyloetyloaminę (15 g, 116 mmol, 2 równ.). Temperaturę podniesiono do 30-35 stopni C i reakcję monitorowano za pomocą TLC. Po reakcji dodać 200 ml 10% wodnego roztworu kwasu octowego i 100 ml dichlorometanu, mieszać przez 3 godziny, odstawić i oddzielić fazę organiczną. Fazę organiczną stanowi nasycony wodny roztwór wodorowęglanu sodu (200 ml × 1) i nasycony wodny roztwór chlorku sodu (200 ml × 1). Przemyto, wysuszono nad bezwodnym siarczanem sodu, przesączono z odsysaniem i przesącz zatężono pod zmniejszonym ciśnieniem do uzyskania surowe ciało stałe. Surowy produkt rekrystalizowano z 300 ml etanolu, otrzymując 23,2 g stałego produktu DG1. Wydajność: 82 proc.

Odniesienie:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Lokalizacja w patencie: akapit 0039; 0041-0043

Popularne Tagi: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[{3}}[[(4-cyjanofenylo)amino]metyl]-1-metyl{{6} }h-benzimidazol-5-yl]karbonylo]pirydyn-2-yloamino]propionowy ester etylowy kwasu, cena, wycena, rabat, w magazynie, na sprzedaż