CAS 945667-22-1|Saksagliptyna

Wstęp
Saksagliptyna jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem DPP4 z IC50 wynoszącym 26 nM.

Badania in vitro

In vitro saksagliptyna hamowała fosforylację ERK i proliferację komórek MSC i preosteoblastów MC3T3E1 indukowanych przez FBS, insulinę i IGF{0}}. W przypadku braku czynników wzrostu saksagliptyna nie miała wpływu na aktywację ERK w Chemicalbooku ani na proliferację komórek. W komórkach MSC i MC3T3E1 w obecności FBS saksagliptyna hamowała ekspresję Runx2 i osteokalcyny, produkcję i mineralizację kolagenu I oraz zwiększała ekspresję PPAR-gamma.

Badania in vivo

Saksagliptyna ma bezpośredni korzystny wpływ na ściany tętnic poprzez zwiększenie wykorzystania NO i poprawę stanu antyoksydacyjnego w zwierzęcych modelach cukrzycy typu 2. Saksagliptyna odwraca hipertrofię naczyń poprzez zniesienie rozprzęgania eNOS wywołanego przez oksydazę NAD(P)H i zmniejszenie aktywności zwężania naczyń pochodzącej z COX{2}} Chemicalbook (aktywność zwężania naczyń w celu obniżenia ekspresji receptorów prostaglandyn tromboksanu) i poprawia dostępność NO w małej krwi naczyń u myszy db/db. Saksagliptyna hamuje DPP-4 i może również poprawiać czynność komórek wysp trzustkowych i zmniejszać poposiłkowe stężenie glukagonu w stanie poposiłkowym i na czczo.

Popularne Tagi: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptin, cena, wycena, rabat, w magazynie, na sprzedaż